海洋天然產物的化學合成
[ 作者:吳彥超 來源:哈工大(威海)新聞網 瀏覽:4862 錄入時間:2013年01月25日 ]
 

·博士論壇·

21世紀是海洋的世紀,隨着陸地資源的消耗和海洋研究技術的進步,世界各國對海洋的關注逐漸加強,以期從海洋中獲得資源和領海權。

      海洋特殊的生態環境擁有豐富的生物多樣性,是生物活性物質發現的重要源泉。但由於大多數生物活性物質在海洋生物體內含量很微,提取的成本非常高,一般採用化學合成方法得到。每年被發現的成百上千個海洋天然產物中,最終能實現合成的不足5%,真可謂“大海撈針”。

      天然產物全合成能力往往被認為是一個國家或一個專業學術機構的有機化學整體水平的重要標誌。由我國科學家完成的胰島素、青蒿素等的合成工作,曾經為我國化學界贏得了很高的榮譽。天然產物化學是發現和合成具有生物活性分子的重要途徑。海洋天然產物合成可以減少對海洋資源的依賴性,是解決海洋生物活性物質資源問題的關鍵途徑。開展活性海洋天然產物的合成研究,不僅對於具有重要的學術價值與現實意義,而且可以促進海洋生物資源的可持續利用,減少對海洋環境和生態的破壞,是一種科學、和諧的發展思路,對海洋生物資源的保護具有長遠的戰略意義。海洋天然產物化學還是獲得具有重大疾病治療價值的原創性藥物的重要基礎,在藥物先導化合物的發現中扮演着極其重要的角色,是聯結化學和藥物科學的橋樑,具有非常重要的科學意義。海洋天然產物合成研究可以帶動化學新概念和有機合成新反應、新方法的發現,對於增強我國藥物開發的自主創新能力,以及促進我國化學、生物和藥學等學科發展具有重要的輻射、推動作用。

      黨的十八大提出要提高海洋資源開發能力,堅決維護國家海洋權益,建設海洋強國。依託威海校區的地緣優勢,以哈工大的優勢學科專業為支撐,我校區近年來積極從事海洋科學學科建設,加強海洋領域的教學科研,初步形成面向海洋的辦學特色。圍繞國家重大需求和山東半島藍色經濟發展的需要,我們積極申報了符合我國《國家中長期科學和技術發展規劃綱要(2006-2020)》海洋科學領域的研究課題,已獲得威海市科技攻關重點項目、山東省自然科學基金面上項目、國家自然科學基金面上項目和天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室基金等項目支持。我開發了不同的合成策略,完成了8個高抗癌活性(深海)天然產物的不對稱全合成。在具有高抗癌生物活性海洋天然產物的結構基礎上,設計合成了多個系列近40個結構更加複雜有趣的衍生物,生物活性測試顯示它們具有極高的抗癌活性。所合成大多數化合物的抗癌活性 IC50 0.015nM 比市場上暢銷的紫杉醇、喜樹鹼、阿黴素、絲裂黴素C、順鉑、博來黴素和足葉乙貳高出1-4個數量級。

作者簡介:吳彥超,海洋科學與技術學院教授,2005年博士畢業於中國科學院化學研究所,2009年從法國國家科學研究中心天然產物研究所博士後出站,已在國際刊物發表文章20多篇,並被SynfactsSynform 等期刊作為Highlight專題進行專文評價。研究方向為海洋天然藥物的全合成,海洋天然藥物的結構優化及其構效關係,與潛在藥物合成相關的有機合成方法學及其反應機理研究。

 




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